レスベラトロールは体内でのバイオアベイラビリティが比較的低く、研究によると、小腸と肝臓での代謝物のバイオアベイラビリティは約1%です。レスベラトロールは動物の体内で急速に代謝され、5分以内に血漿中でピークに達します。動物の代謝に関する研究では、マウス、ブタ、イヌなどの哺乳類では、レスベラトロールは主に硫酸化物とグルクロン酸抱合体の形で代謝されることがわかりました。研究では、レスベラトロールは抱合形で哺乳類のさまざまな組織に分布しており、肝臓、腎臓、心臓、脳など、血流が豊富な臓器でより吸収され、分布していることが確認されています。人体におけるレスベラトロールの代謝に関する研究を通じて、経口投与後の正常な人のレスベラトロールの血漿濃度には「二峰性現象」があるのに対し、IV投与(静脈内注射)ではそのような現象がないことがわかりました。経口投与後、血漿中のレスベラトロールの代謝産物は主にグルクロン酸抱合と硫酸化である。大腸がん患者にレスベラトロールを経口投与した後、左結腸でのレスベラトロールの吸収は右結腸よりも低く、レスベラトロール硫酸塩と、レスベラトロール3-O-グルクロン酸抱合体、レスベラトロール4′-O-グルクロン酸抱合体、レスベラトロール3-O-硫酸塩、レスベラトロール4′-O-硫酸塩などのグルクロン酸抱合体を含む6つの代謝産物が得られる。
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